在体外开yun体育网，olutasidenib扼制突变的IDH1 R132H、R132L、R132S、R132G和R132C卵白;野生型IDH1或突变的IDH2卵白莫得受到扼制。突变IDH1的olutasidenib扼制导致体外和体内异种移植模子中2-HG水平缩短。

【贮藏】

储存在20℃至25℃下;允许在15℃和30℃之间偏移。

【稳当症】

复发性或难治性急性髓性白血病：Rezlidhia适用于调理经FDA批准的涵养检测出易理性异柠檬酸脱氢酶-1 (IDH1)突变的复发性或难治性急性髓性成年患者。

【保举剂量和给药要领】

一、 患者选用

左证血液或骨髓中IDH1突变的存在情况，选用接收Rezlidhia调理的复发或难治性AML患者。

二、 保举剂量

Rezlidhia的保举剂量为150 mg，逐日两次，口服，直至疾病恶化或出现不能接收的毒性。每天苟简在归并时辰口服Rezlidhia胶囊。不要在8小时内服用2剂。至少在饭前1小时或饭后2小时空心服用。对于莫得疾病进展或不能接收的毒性的患者，至少调理6个月，以留出临床反映时辰。所有吞下Rezlidhia胶囊。不要打碎、翻开或咀嚼胶囊。如若服用一剂Rezlidhia后吐逆，不要使用替代剂量;比及下一次预定剂量时辰再用药。如若错过或未在庸俗时辰服用一剂Rezlidhia，则应尽快服用该剂量，并鄙人一剂预定剂量前至少8小时服用。第二天回到正便服用时辰。

🧬作用机制

Olutasidenib是一种IDH1突变酶扼制剂，能残害肿瘤细胞内2‑羟基戊二酸（2‑HG）的累积，规复髓系细胞粗浅分化，从而截止AML细胞增殖

【警告和细隐衷项】

一、 分化抽象征

Rezlidhia会引起分化抽象征。分化抽象征与骨髓细胞的快速增殖和分化联系，可能危及人命或致命。接收Rezlidhia调理的患者的分化抽象征症状包括白细胞增多、呼吸费事、肺浸润/胸膜心包积液、肾毁伤、发热、水肿、发热和体重增多。如若怀疑有分化抽象征，应暂时停用Rezlidhia，并开动全身运用皮质类固醇(举例，每12小时静脉打针地塞米松10 mg)至少3天，直至症状和体征散失。如若不雅察到陪伴的白细胞增多，左证临床指征开动用羟基脲调理。症状缓解后逐步减少皮质类固醇和羟基脲的用量。过早停用皮质类固醇和/或羟基脲调理可能会复发分化抽象征。使用撑合手格局和血液能源学监测，直到症状改善;暂停Rezlidhia的剂量，并左证复发情况酌量减少剂量。

二、 肝毒性

Rezlidhia可导致肝毒性，发扬为丙氨酸氨基转念酶(ALT)升高、天冬氨酸氨基转念酶(AST)升高、血碱性磷酸酶升高和/或胆红素升高。最常见的肝毒性是谷丙转氨酶、谷草转氨酶、血碱性磷酸酶和血胆红素升高。常常监测患者肝功能特地的临床症状，如疲乏、厌食、右上腹不适、尿色暗或黄疸。在开动Rezlidhia之前，至少前两个月每周一次，第三个月每隔一周一次，第四个月一次，调理期间每隔一个月一次。如若出现肝功能特地，左证复发/严重进度，暂停、减少或恒久罢手使用Rezlidhia。

【禁忌症】

无干系信息

【药物互相作用】

1、 其他药物对olutasidenib的影响

强或中度CYP3A引导剂：幸免将Rezlidhia与强或中度CYP3A引导剂同期使用。olutasidenib是CYP3A底物。rezlidia与强CYP3A引导剂合用会缩短olutasidenib的Cmax和AUC，这可能会缩短rezlidia的疗效。左证对与强CYP3A引导剂合用的不雅察，rezlidia与中度CYP3A引导剂合用也可能会缩短olutasidenib的Cmax和AUC，这也可能会缩短rezlidia的疗效。

2、 olutasidenib对其他药物的影响

明锐的CYP3A底物：除非底物处方信息中另有讲明，不然幸免将Rezlidhia与明锐的CYP3A底物同期使用。如若合并用药不能幸免，监测患者这些药物调理后果的丧失。olutasidenib引导CYP3A。合并使用Rezlidhia可能会缩短明锐CYP3A底物的血浆浓度，从而缩短该底物的疗效。

【不良反映】

1、 Rezlidhia可能会引起严重的反作用，包括：肝脏问题，在使用Rezlidhia调理期间，肝功能查验的变化是常见的，而且可能是严重的。您的医师将在使用Rezlidhia调理前和调理期间进行血液查验，以查验您的肝功能。如若您在Rezlidhia调理期间出现以下任何肝脏问题症状，请立即奉告您的医师：皮肤发黄或眼白;食欲悔悟(黄疸);胃部右上侧难堪;尿液呈茶色;嗅觉相配疲困或朽迈。

2、 Rezlidhia最常见的反作用包括：肝功能查验特地;气短;恶心;发热;嗅觉疲困或不适;皮疹;要津痛;口腔溃疡;便秘;泻肚;某些血液查验的变化。

【在稀奇东谈主群中使用】

1、 妊娠

左证动物胚胎-胎儿毒性连络，妊妇服用Rezlidhia可能会对胎儿形成伤害。尚无对于妊妇使用Rezlidhia评估药物干系风险的可用数据。在胚胎-胎儿发育连络中，当在器官发生期给孕珠大鼠和兔子口服olutasidenib时，导致胚胎-胎儿圆寂和胎儿滋长改换，裸露量分袂高达保举日剂量的10倍和0.7倍。奉告妊妇对胎儿的潜在风险。

2、 哺乳期

没联系于母乳中是否存在olutasidenib或其代谢物、对母乳喂养儿童的影响或泌乳量的数据。由于好多药物领路过母乳分泌，而且由于母乳喂养的儿童可能出现不良反映，提倡女性在使用Rezlidhia调理期间以及临了一次给药后2周内不要进行母乳喂养。

3、 儿科用药

尚未详情Rezlidhia在儿科患者中的安全性和灵验性。

4、 老年用药

在65岁以上的患者和年级较大的患者和年级较小的患者之间莫得不雅察到总体疗效互异。与年级小于65岁的患者比较，在年级朝上65的患者中不雅察到肝毒性和高血压的发病率增多。

5、 肾功能损害

对于轻度至中度肾功能损害(肌酐排除率[CLcr] 30至< 90 mL/min)的患者，不提倡调理剂量。严重肾功能损害患者(CLcr为15至29 mL/min)、肾枯竭患者(CLcr<15 mL/min)和接收透析调理的患者的Rezlidhia保举剂量尚未详情。

6、 肝功能损害

对于轻度(总胆红素ULN或总胆红素> ULN的1至1.5倍和任何AST)或中度(总胆红素> ULN的1.5至3倍和任何AST)肝功能损害的患者，不提倡调理剂量。对于轻度或中度肝功能损害的患者，密切监测分化抽象征可能性的增多。对于严重肝功能损害(总胆红素>任何AST ULN的3倍)的患者，尚未详情Rezlidhia的保举剂量。

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